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Nuovi dati su eprotirome

 

L'eprotirome è un agonista selettivo dei recettori epatici degli ormoni tiroidei con una bassa affinità per i recettori non epatici. Mima alcuni degli effetti degli ormoni tiroidei, cui si attribuiscono numerosi effetti sul metabolismo lipidico, come la regolazione dell'espressione di vari geni implicati nel metabolismo dei lipidi, la stimolazione dell'espressione dei recettori epatici delle LDL, la riduzione dell'attività di PCSK9, l'amplificazione di diversi passaggi del trasporto inverso del colesterolo, la stimolazione della degradazione del colesterolo in acidi biliari, l'accelerazione della secrezione biliare del colesterolo e probabilmente anche la riduzione dell'assorbimento del colesterolo nell'intestino. L'eprotirome, grazie alla sua scarsa affinità per i recettori non epatici, ha uno scarso effetto sulle attività non metaboliche tipiche degli ormoni tiroidei. Nello studio di Angelin e coll., non si è rilevata alcuna differenza nel livello di TSH e di T3 nei pazienti in terapia con eprotirome 100 o 200 µg e in quelli di controllo, e non sono emersi segni clinici di ipertiroidismo. Tra gli effetti collaterali è da segnalare un modesto aumento degli enzimi epatici in alcuni pazienti. Il colesterolo LDL si è ridotto del 23% con eprotirome 100 µg e del 31% con la dose di 200 µg. Significativa anche la riduzione dei trigliceridi e della Lp(a).

 

Reductions in serum levels of LDL cholesterol, apolipoprotein B, triglycerides and lipoprotein(a) in hypercholesterolaemic patients treated with the liver-selective thyroid hormone receptor agonist eprotirome.

Angelin B, Kristensen JD, Eriksson M, Carlsson B, Klein I, Olsson AG, Chester Ridgway E, Ladenson PW

J Intern Med 2015;277:331-342

 

BACKGROUND: Liver-selective thyromimetic agents could provide a new approach for treating dyslipidaemia.
METHODS: We performed a multicentre, randomized, placebo-controlled, double-blind study to evaluate the efficacy and safety of eprotirome, a liver-selective thyroid hormone receptor agonist, in 98 patients with primary hypercholesterolaemia. After previous drug wash-out and dietary run-in, patients received 100 or 200 µg day(-1) eprotirome or placebo for 12 weeks. The primary end-point was change in serum LDL cholesterol; secondary end-points included changes in other lipid parameters and safety measures.
RESULTS: Eprotirome treatment at 100 and 200 µg daily reduced serum LDL cholesterol levels by 23 ± 5% and 31 ± 4%, respectively, compared with 2 ± 6% for placebo (P < 0.0001). Similar reductions were seen in non-HDL cholesterol and apolipoprotein (apo) B, whereas serum levels of HDL cholesterol and apo A-I were unchanged. There were also considerable reductions in serum triglycerides and lipoprotein(a), in particular in patients with elevated levels at baseline. There was no evidence of adverse effects on heart or bone and no changes in serum thyrotropin or triiodothyronine, although the thyroxine level decreased. Low-grade increases in liver enzymes were evident in most patients.
CONCLUSION: In hypercholesterolaemic patients, the liver-selective thyromimetic eprotirome decreased serum levels of atherogenic lipoproteins without signs of extra-hepatic side effects. Selective stimulation of hepatic thyroid hormone receptors may be an attractive way to modulate lipid metabolism in hyperlipidaemia.

 

J Intern Med 2015;277:331-342

 

 

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